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国内几种常见“质子泵抑制剂'的对照

时间:2017-08-31 11:14来源:本站整理 作者:admin 点击:
PPI 是一种苯并咪唑类衍生物 , 可以快速穿过胃壁细胞的细胞膜 , 在强酸性排泄小管中集合 , 转化成次磺酰胺类化合物 , 与质子泵 (proton pump)( 又称胃酸泵 , 其实质是一种H+/K+-ATP 酶 ) 的巯基以共价键相结合 , 构成二硫键 , 使质子泵失活 , 然后按捺中枢或
  PPI 是一种苯并咪唑类衍生物 , 可以快速穿过胃壁细胞的细胞膜 , 在强酸性排泄小管中集合 , 转化成次磺酰胺类化合物 , 与质子泵 (proton pump)( 又称胃酸泵 , 其实质是一种H+/K+-ATP 酶 ) 的巯基以共价键相结合 , 构成二硫键 , 使质子泵失活 , 然后按捺中枢或外周介导的胃酸排泄。近十几年来医学论文发表质子泵按捺剂临床使用广泛, 用于酸相关性疾病的医治,是效果最好的药物。
 
  1常见质子泵按捺剂及其分类
 
  自 1988 年第 1 个质子泵按捺剂奥美拉唑上市以来 , 全球已有 9 个 PPI 产品上市。从药理学角度可以把 PPI 分为两代 :第 1 代 PPI 包含奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑。这些药物都有缺陷 :起效慢 , 药效偏弱 , 需求屡次用药后能力获得最大的抑酸效果 , 并且具有显着的夜间酸打破现象(nocturnalacid breakthrough, NAB),服药及进食时间都能影响药物效果和其药代动力学参数 , 药代动力学参数个体化差异较大 , 与其他药物有显着的相互效果 ;第 2 代 PPI 包含雷贝拉唑、埃索美拉唑、艾普拉唑、莱米拉唑等 , 它们有着共同优点 :起效快 , 抑酸效果好 , 可以 24 h 继续抑酸 , 没有显着的 NAB, 个体差异小 , 与其他药物相互效果较少.
 
  2国内常见的质子泵按捺剂药理学比较
 
  PPI临床主要用于消化性溃疡、胃食管反流性疾病(GERD)、与抗菌药合用铲除 Hp 等消化系统疾病。
 
  2. 1消化性溃疡PPI 1 次 /d, 药效可继续 24 h, 是现在已发现的效果最强的胃酸排泄类按捺剂。
 
  奥美拉唑 :口服 20 mg/d, 用于医治胃溃疡 , 4 周阶段愈合率为70%~80%, 8 周阶段愈合率>90%;医治十二指肠溃疡 ,2 周阶段愈合率为 75%~80%, 4 周阶段愈合率 >90%.
 
  兰索拉唑 :医治胃溃疡 , 与奥美拉唑相同 , 但 3 d 痛苦消失率要高于奥美拉唑 ;医治十二指肠溃疡 , 口服 30 mg/d, 2 周愈合率比口服奥美拉唑 20 mg/d 高 , 但 4 周愈合率根本相同。
 
  泮托拉唑 :治好率与奥美拉唑及兰索拉唑类似。
 
  雷贝拉唑 :服药后 2 h 便有显着的抑酸效果 , 临床治好率与奥美拉唑根本相同 , 但对症状的改进要强 , 而奥美拉唑一般需求 1~2 d 能力缓解症状 , 本品缓解日间和夜间痛苦的能力要优于奥美拉唑。
 
  埃索美拉唑 :治好率与奥美拉唑类似 , 口服吸收比奥美拉唑快 , 可更快地缓解症状。
 
  艾普拉唑 :口服 5 mg/d 的医治效果与奥美拉唑 20 mg/d适当 , 但效果与剂量没有显着线性关系。
 
  2. 2GERD奥美拉唑:为一线医治药物 ,口服 20~40mg/d,4~6 周可治好 , 并可显着下降食管内酸度。
 
  兰索拉唑 :口服 30 mg/d 与奥美拉唑 20 mg/d 效果相同 ,但在缓解症状方面优于奥美拉唑。
 
  泮托拉唑 :口服 40 mg/d 与奥美拉唑 20 mg/d 效果类似。
 
  雷贝拉唑 :口服 20 mg/d 与奥美拉唑 20 mg/d 效果类似 ,抑酸效果要比奥美拉唑强 , 口服 20 mg/d 对白日或夜间发作的严峻 ( 乃至十分严峻 ) 烧心症状的缓解效果要优于奥美拉唑 40 mg/d, 能在服药后 24 h 即有十分显着的继续抑酸效果 ,已成为国内对 GERD 症状操控按需医治的 PPI.
 
  埃索美拉唑:愈合率要比奥美拉唑高 , 具有更快、更强、更持久的抑酸能力。
 
  艾普拉唑 :口服 5 mg/d 比泮托拉唑 40 mg/d 效果好。
 
  医治 GERD 时 , 雷贝拉唑和埃索美拉唑起效较快 , 抑酸效果更好 , 能 24 h 内继续抑酸 , 因而雷贝拉唑和埃索美拉唑可作为医治 GERD 的首选药物。
 
  2. 3Hp 感染奥美拉唑 :三联疗法阶段 1 周 , Hp 铲除率为 79%~96%.
 
  兰索拉唑 :三联疗法阶段 1 周 , Hp 铲除率为 95.5%, 抗Hp 效果比奥美拉唑强。
 
  泮托拉唑 :三联疗法医治 1 周或 2 周 , Hp 铲除率均在85% 以上 , 但 1 周阶段不良反应较少。
 
  雷贝拉唑 :三联疗法阶段 1 周 , Hp 铲除率为 85.0%, 与奥美拉唑类似 , 但溃疡愈合率要高于奥美拉唑。
 
  埃索美拉唑 :三联疗法阶段 1 周 , Hp 铲除率 >85.0%, 溃疡愈合率 >90%, 与奥美拉唑类似。
 
  艾普拉唑 :三联疗法阶段 1 周 , Hp 铲除率 90.9%, 比奥美拉唑要强。
 
  2. 4继续时间 继续效果时间方面, 服用规范剂量的PPI 5 d,胃内pH>4继续时间:埃索美拉唑(14.0 h)>雷贝拉唑(12.1 h)>奥美拉唑 (11.8 h)> 兰索拉唑 (11.3 h)> 艾普拉唑 (11.0 h)> 泮托拉唑 (10.1 h).
 
  3小结
 
  酶的诱导活性是 PPI 选择性效果于质子泵的基础。奥美拉唑可以彻底阻断任何影响引起的胃酸排泄, 然后可以激烈、持久地按捺胃酸排泄。兰索拉唑比奥美拉唑生物利费用高。在弱酸性条件下 , 泮托拉唑比奥美拉唑和兰索拉唑安稳。可是三者代谢主要是通过 CYP2C19 酶 , CYP2C19 的基因多态性是影响它们药代动力学参数、效果安稳性及药物相互效果的重要因素。雷贝拉唑主要通过非酶代谢 , 因而效果安稳 ,没有显着的个体差异 , 药物相互效果较少.埃索美拉唑是奥美拉唑的左旋异构体 , 相同剂量下比奥美拉唑的 AUC 更大 , 因而抑酸效果更强 , 效果安稳 , 个体差异小。

【编辑:小刁】
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